成果信息

琥珀酸舒马普坦原料药价格非常昂贵，进口片剂（含琥珀酸舒马普坦6～8mg）每6片市售价格就达到了1140元，高昂的价格很难为中国大多数患者所接受，这就使得进口片剂的应用受到了限制。研制琥珀酸舒马普坦原料药与片剂，使之国产化，药品的价格就可以大大降低，使得很多病人在价格上能接受，市场销售量将大幅度增加。舒马普坦的合成通常采取两步法进行Fischer 吲哚合成，但存在反应产率低、产品纯化困难，而一步法又难以得到所需要的产物。通过选择适当的溶剂和环合催化剂、优化合成工艺条件，我们已成功打通了合成舒马普坦的工艺路线。 )

背景介绍

琥珀酸舒马普坦是1989年由英国Glaxo（葛兰素）公司研制开发的新药，是第一个上市的治疗偏头痛发作的普坦类药物，该药具有理想的选择性抗偏头痛活性，选择性强、副作用较小、应用范围广，它的发现被认为是抗偏头痛药物研究的一个科学性突破。1991年2月首先在丹麦、荷兰等国上市，目前已在全球30多个国家上市。 在国际市场上英国Glaxo(葛兰素)公司在2000年偏头痛药物的总销售额为11.89亿美元，琥珀酸舒马普坦就达到10.72亿美元。在世界七大医药市场（美国、英国、法国、意大利、西班牙和日本），1999年用于治疗偏头痛的处方药物的总销售额为19亿美元，预计到2009年将增长到31亿美元。通过医药资迅网搜索：全球畅销药100强排名中舒马普坦 排名54位；在未来数年内，有10个产品属于重磅炸弹级药物，其中包括偏头痛治疗药Trexima（即舒马普坦）。)

应用前景

目前在我国约有5千万~1亿9千万人患有此病，偏头痛患者十分痛苦且难以根治，随着生活节奏的加快、学习压力的增加和工作竟争的加剧，偏头痛在我国的发病率呈不断上升的态势。特别是都市的白领阶层，特别是学生、学者中偏头痛的发病率明显高于普通人群。以上发达国家出现的用药规律也将在我国显现出来，偏头痛药的处方量必将会呈上升趋势。琥珀酸舒马普坦原料药国内尚无企业生产，进口价格每公斤约20万元人民币，生产综合成本每公斤约5万元。建设年产200公斤琥珀酸舒马普坦生产车间设备投资约200万元人民币，若按每公斤琥珀酸舒马普坦10万元的价格销售，则年利税可达1000万元。)